生物活性物质是指参与机体健康调节和慢性病防治，同时为食品呈现不同风味和色泽的一类物质。根据其溶解性可分为脂溶性、水溶性和两亲性三类，普遍存在溶解性差、易降解、生物利用率低等问题。通过构建与食品体系具有相容性、不影响食品感官属性的生物活性物质递送体系，是解决这些应用性问题的关键。

本次峰会，中国农业大学高彦祥教授、天津科技大学王浩教授和江南大学梁丽教授，分别对不同递送体系的包埋与靶向递送机制及其应用进行了阐述。

1、生物活性物质递送体系分类及其作用机制

王浩教授以“高效包埋稳态化及靶向递送技术研究”为主题，分别阐述了各类递送体系的包埋与靶向递送机制，及其在食品及医药领域的应用。

1.1基于乳液的递送体系

乳液是指以蛋白质、多糖及小分子表面活性剂为乳化剂，通过高压均质法、微射流法、超声法、相转变法、自发乳化法或膜乳化法制备的均一分散体系。报告中提出纤维素和蛋白质可通过共价或非共价作用共同稳定的乳液体系，其稳定机制是改变界面性质及空间位阻。报告还表示以食品级的固体颗粒替代普通乳化剂制得的乳液称为picking乳液，比普通乳液具有更高的稳定性，在食品及医药领域具有更广泛的应用。如蛋白质-多糖-多酚三元复合颗粒制备picking乳液，再通过钙离子交联形成乳液凝胶微粒，负载辣椒红素，通过纳米颗粒致密的凝胶网络结构能够有效地阻碍光照和pH对辣椒红素的破坏。

1.2基于水凝胶的递送体系

主要是指对不同环境具有独特溶胀和降解特性的刺激响应型水凝胶，报告阐述其响应机理主要依靠环境刺激物（温度、光、电、磁场、PH、气体、酶等）破坏聚合物的电荷分布或分子间作用力，使其结构溶胀或降解，从而靶向释放生物活性物质。

1.3基于脂质体的递送体系

脂质体是指磷脂分子亲水端自相靠近、疏水端自相靠近，而自发形成的封闭囊泡。以DHA为例，在纳米脂质体制备过程中β谷甾醇通过氢键与磷脂的头基相互作用，减少头基之间的静电排斥，同时加强脂肪酰基链的疏水相互作用，能延缓DHA在胃部的释放，增加其在肠道内的释放，提高其吸收率。

1.4基于纳米封装的递送体系

纳米封装主要依据生物大分子的聚集成粒特性，将生物活性物质包封于纳米颗粒内部。报告以具有抗氧化和抗炎功效、但水溶性较差的槲皮素为例，先将靶向受体接枝到壳聚糖分子上，再以双接枝葡聚糖为壁材封装槲皮素，增强其细胞摄取效率，提高抗氧化和抗炎效果；以玉米醇溶蛋白-酪蛋白酸钠纳米颗粒封装柚皮素，通过在外层涂覆改性壳聚糖，实现靶向递送，提高柚皮素的降脂效果。

1.5基于β环糊精的递送体系

利用β环糊精中心为空心锥形的特殊分子结构，可与结构相似的疏水性生物活性物质形成分子包合物，常用来包埋易挥发且不溶于水的呈味物质，也可作为药物的缓释载体。以牛至精油-β环糊精包合物为例，通过静电纺丝技术制备活性食品包装材料，能有效延长水果蔬菜的保质期，另外以CEO-β环糊精包合物为例，结合纳米脂质体技术，通过镶嵌酪蛋白为细菌的靶向受体，能有效提高肉制品的保质期，开发新型的抗菌包装材料。

1.6基于生物活性肽的递送体系

主要通过生物活性肽上的羧基、磷酸基、酰胺基和氨基酸等基团与金属离子的配位作用，形成肽-金属螯合物，实现矿物质元素的递送。报告以酪蛋白磷酸肽、玉米醇溶蛋白肽、海参肽等与钙、铁离子的螯合物为例，阐述了肽-金属螯合物的促吸收机制，报告还指出通过将肽段与葡聚糖/壳聚糖共价接枝后再与铁离子进行螯合，可进一步提高矿物质的稳定性和胃肠道吸收率。

2、脂溶性生物活性物质递送体系开发与应用

通过乳液递送体系可以有效改善脂溶性生物活性物质难溶于水、稳定性差和生物利用率低等问题。高彦祥教授以“生物活性物质包埋递送技术开发与应用”为题，针对脂溶性β胡萝卜素部分结晶态难以完全无定形化、分散体固化及储藏过程中颗粒复聚和壁材破损导致营养素氧化降解等技术瓶颈，分别以湿法研磨-喷雾干燥法和溶剂-乳化蒸发法制备微胶囊颗粒，展示了他们是如何解决高载量β胡萝卜素微胶囊稳态化问题，并将这些前沿的科学研究进行制剂产业化转换。

2.1研磨法-喷雾干燥法

报告首先从工艺优化角度出发，通过研究研磨转速、时间、研磨球直径和喷雾干燥进风温度对β胡萝卜素粒径、包埋率和负载率的影响，发现β胡萝卜素颗粒聚集为热诱导形成的，颗粒复聚会增加微胶囊中β胡萝卜素的相对结晶度，降低微胶囊复溶稳定性，限制胃肠道释放率。通过热差、光谱等分析发现，湿法研磨过程中β胡萝卜素的异构化，降低了C=C双键的共轭效应，有利于β胡萝卜素晶体无定形化，同时异构化后的β胡萝卜素结构弯曲，溶解度和生物可及性有所增加。

其次，从配方角度出发，通过研究壁材和芯材对β胡萝卜素微胶囊理化特性的影响，发现在壁材中添加表面活性剂可促进β胡萝卜素无定型化，其与变性淀粉通过静电相互作用形成的复合物能够有效减缓β胡萝卜素的重结晶，提高微胶囊复溶稳定性和生物可及性。另外研究还发现在芯材中添加多酚可加速分散液中颗粒聚集，降低β胡萝卜素的包埋率，但可以提高负载率，抑制β胡萝卜素的降解，同时能够增加界面膜流动性和混合胶束的极性，加速溶解态β胡萝卜素向胶束相渗透，从而提高其生物可及性。

2.2溶剂-乳化蒸发法

该部分研究主要采用有机溶剂溶解β胡萝卜素，以变性淀粉水溶液作为水相，通过两次均质制备乳液，结合溶剂蒸发和喷雾干燥法对β胡萝卜素微胶囊进行固化，分别对有机相/水相体积比、乳化温度、均质压力、旋蒸水浴温度和喷雾干燥进风温度进行工艺优化，通过包埋率、负载率、粒径及显微镜分析得出最佳的工艺参数，并与研磨法制备的微胶囊进行对比，发现溶剂法产品偏橘色系，研磨法偏红色系，溶剂法制得的微胶囊β胡萝卜素相对结晶度较低，在片剂中的储藏稳定性更高。

报告整体通过寻找问题产生的原因，制定分析和解决问题的方案，并通过一系列科学方法阐明其内在逻辑，得到了最佳工艺参数和最优配方，开发出复溶稳定性较好、颜色鲜艳、生物可及性更高、片剂中稳定性优越的高载量β胡萝卜素微粒。

3、功能因子共包埋及生物大分子在递送体系中的应用

从前两篇报告中我们可以看到，关于单一功能因子递送体系的研究已取得较大的进展，梁丽教授则以“基于生物大分子的功能因子单一包埋和共包埋研究”为主题，从功能因子间增效、加和或拮抗作用出发，主要阐述了蛋白质基载体在多功能因子共包埋中的相关研究。

如牛血清蛋白能够抑制生育酚、白藜芦醇和茶多酚之间的拮抗作用，改善增效作用；多酚化合物可以延缓或抑制叶酸的光降解，加入乳蛋白后三者可达到共稳定化效应；通过在鱼油中添加一定比例的薄荷精油，还可以改善微胶囊应用于酸奶体系时的感官属性。

对于蛋白质基的载体体系，报告提出其原理主要是根据蛋白质聚集、乳化、凝胶、多糖复合或配体结合等特性形成载体微粒，根据组成成分将其为乳液型载体和无脂型载体两种类型。

3.1乳液型载体

乳液型载体可以通过蛋白质聚集、乳化、凝胶等作用，将脂溶性功能因子包封在油相内，水溶性功能因子包封在水相中，两亲性功能因子通过配体结合包封于界面处。报告以两亲性白藜芦醇、水溶性维生素C和脂溶性α生育酚为例，首先研究了白藜芦醇在不同载体油中的分布位置，发现溶解度和界面蛋白会影响其在界面上的迁移，通过热诱导将白藜芦醇与乳清分离蛋白配体结合后，将α生育酚溶解于油相中，维生素C溶解于水相中，先利用蛋白质的乳化特性形成O/W乳液，再通过离子诱导形成乳液凝胶，最后在通过多糖复合，实现白藜芦醇、维生素C和α生育酚共包埋。另外，报告还以玉米醇溶蛋白-果胶复合物为载体，将白藜芦醇包封于蛋白质内部，多糖结合于复合物外层，通过均质乳化，实现了白藜芦醇和薄荷精油的共包埋，增强了薄荷精油乳液的抗菌活性，达到了明显的协同增效作用。其次，在鱼油微胶囊中，通过界面包封白藜芦醇还改善了微胶囊在喷雾干燥过程中界面膜塌陷情况，在凝固型酸奶中提高了体系的储藏稳定性，并不影响产品的感官属性。

3.2无脂型载体

主要利用蛋白质聚集和配体结合特性，形成配体复合物颗粒，再通过多糖涂层，可有效提高功能因子稳定性，延缓功能因子的释放，改善其生物可及性。报告表示利用玉米醇溶蛋白的疏水基团可以结合白藜芦醇和α生育酚，通过溶剂蒸发法和海藻酸钠及壳聚糖涂层形成均一的纳米粒子；另外β乳球蛋白也可以与α生育酚、叶酸和白藜芦醇形成三配体复合物，经过果胶涂层形成纳米粒子，对不同溶解性功能因子进行共包埋，具有更强的稳定性，在功能性面包中表现出更高的保留率和生物可及性。

通过包埋与递送技术，能够有效改善生物活性物质的溶解性和稳定性，促进它们在体内的靶向释放和吸收，在食品、医药、化妆品等领域具有广泛的应用前景。基于食品级生物大分子的递送载体和高载量高稳定性递送体系的研究，以及如何实现包埋与递送技术的制剂产业化转换，将持续成为未来几年的热点。